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藥物化學是藥學類各專業(yè)重要的一門專業(yè)課,也是一門實驗性較強的課程,其理論課與實驗課學時數(shù)之比約為1∶0.8,實驗課占總課時數(shù)的42%。因此,實驗課是藥物化學教學中不可缺少的重要環(huán)節(jié),對培養(yǎng)學生創(chuàng)新性思維,訓練學生的基本技能起著重要作用。高等藥學院校所開設(shè)的藥物化學實驗課,大多采用常量實驗方法操作,存在著所用的有機試劑藥品用量大,教學經(jīng)費開支逐漸年增多,實驗室內(nèi)空氣污染嚴重,中間產(chǎn)物及最終產(chǎn)物后處理繁瑣,污染環(huán)境等不利于可持續(xù)發(fā)展,與科學發(fā)展觀相悖的問題。小量和半微量實驗,即固體和液體產(chǎn)物保持在1克和5克左右所進行的實驗,由于其具有節(jié)約試劑,減少污染,安全方便的特點,有利于減少環(huán)境污染,體現(xiàn)了綠色化學的時代特征,正在受到普遍關(guān)注,成為實驗教學的發(fā)展趨勢。
20世紀90年代初,美國國會通過通過《污染預防法案》,明確提出了污染預防這一概念,要求杜絕污染源,指出最好的防止有毒化學物質(zhì)危害的辦法就是從一開始就不生產(chǎn)有毒物質(zhì)和形成廢棄物,這個法案推動了化學界為預防污染,保護環(huán)境作進一步的努力。美國化學會(ACS)提出了綠色化學(GreenChemistry)新理念。綠色化學是指設(shè)計沒有或者只有盡可能小的環(huán)境負作用,并且在技術(shù)上和經(jīng)濟上可行的化學過程。很明顯,綠色化學要求負作用盡可能小,基于這一概念被譽為“化學實驗的革命”的半微量實驗應(yīng)運而生[3]。我校在2011年藥物化學實驗中,開展了小量-半微量實驗,使學生既能掌握分離,提純,鑒定的操作,又能直接觀察到實驗過程中的物理化學變化,達到節(jié)約試劑用量,提高實驗效率的目的。本文結(jié)合在藥物化學實驗教學中,開展半量藥物化學合成實驗,談?wù)勗谛×浚胛⒘繉嶒炛校瑐鞑ゾG色化學理念,促進新課程改革,轉(zhuǎn)變化學學習方式,培養(yǎng)創(chuàng)新能力的一些做法。
1將藥化實驗由常規(guī)實驗改為小量-半微量實驗
在藥物化學小量-半微量實驗改革中,我們選用了半微量有機合成制備儀,選擇了藥物化學實驗中具有代表性的實驗:撲炎痛的合成和磺胺醋酰鈉合成進行探索,以推動藥物化學實驗向綠色環(huán)保轉(zhuǎn)化。從表1可見,采用反應(yīng)裝置為標準的小量-半微量配套裝置,實驗中固,液反應(yīng)起始原料減少了二分之一,如磺胺醋酰鈉合成,常規(guī)實驗磺胺用量為17.2g,醋酸酐的用量為13.6mL,采用半微量實驗后,磺胺用量為8.6g,醋酸酐的用量為6.8mL。可以看到常量法操作藥品用量大,而微量法中藥品的用量大大減少,所得目標產(chǎn)物在4~5g之間,既滿足實驗要求,又能將產(chǎn)品用于熔點測定,從而達到減少實驗污染目的。
2結(jié)果與討論
2.1半微量化學實驗課程資源開發(fā)和利用的價值
2.1.1開展半微量化學實驗,有利于減少污染我校藥物化學實驗課,每次開放兩間實驗室,每間實驗室有26組學生同時進行實驗,周實驗課循環(huán)次數(shù)至少4次,由于學生人數(shù)多,實驗室重復利用的次數(shù)也多,所使用易燃,易爆,有毒和腐蝕性強的化學試劑量也多,實驗過程中所散發(fā)出來的二氧化硫等有毒廢氣對實驗室環(huán)境造成嚴重污染,對學生的健康產(chǎn)生嚴重損害,存在多種潛在的危險因素,極易發(fā)生各類事故,給國家財產(chǎn)和師生員工健康造成嚴重損失。國外一些發(fā)達國家的學校實驗室,在進行化學實驗時特別提倡“綠色化學實驗”并執(zhí)行“綠色化學實驗”的“4R”原則。即reject,拒用危險品;reduce,減量使用;recycle,循環(huán)使用;reuse,重新使用。為此,我們在藥物化學實驗中,采用小量—半微量實驗,盡量減少或徹底清除產(chǎn)生有毒物質(zhì),將預防化學污染的理念融會于藥物化學實驗課的全過程中,促進學生綠色化學意識的形成,培養(yǎng)學生“4R”原則的思維方式,將體現(xiàn)綠色化學的“4R”原則,落實在實驗的各個環(huán)節(jié)確保實驗的綠色化。
2.1.2開展半微量化學實驗,能減少化學試劑的用量,降低實驗成本在藥物化學實驗過程,由于采用標準的配套半微量反應(yīng)裝置,磨口的圓底燒瓶容積由常量的250mL;125mL;改為60mL;25mL。實驗中,取用的化學試劑的量,是常規(guī)實驗實驗用量的二分之一,如磺胺醋酰鈉的合成,常規(guī)實驗磺胺用量為17.2g,乙酸酐用量13.6mL,采用半微量實驗后,確定磺胺用量為8.6g,乙酸酐用量為6.8mL。從表1可以看出常量法操作操作藥品用量大,而微量法實驗中用品減少。
2.2半微量化學實驗課程的開設(shè),有利于培養(yǎng)學生綠色化學理念原有的一些常規(guī)有機實驗,不太從環(huán)境“友好”角度進行考慮。例如在磺胺醋酰鈉合成中,使用的試劑是磺胺;醋酐;濃鹽酸,在燒瓶內(nèi)加熱蒸餾,產(chǎn)物為磺胺醋酰,副產(chǎn)物為二氧化硫,氯氣等。安全隱患大,反應(yīng)時間長,反應(yīng)時間,產(chǎn)生大量酸性廢液而污染環(huán)境。由于采用半微量實驗,試劑用量僅為常量的二分之一。因而減少了廢氣,廢液,廢渣等“三廢”的排放,大大降低了對環(huán)境的污染。同時,還能有效防止諸如爆炸,劇烈燃燒,中毒等異常情況的產(chǎn)生,創(chuàng)造一個良好的實驗環(huán)境。
3結(jié)語
開展半微量藥物化學實驗,對于傳播綠色化學理念,促進化學新課程改革,培養(yǎng)創(chuàng)新能力有重要意義。半微量藥物化學實驗,也體現(xiàn)了一種”簡潔、方便、省錢“的實驗特點,對培養(yǎng)學生的環(huán)境保護意識,提高學生的操作技能和綜合素質(zhì)大有益處。我校從2011年開始在藥物化學實驗中開展半微量實驗,從實驗的設(shè)計,實驗過程中所有的操作都充分尊重綠色化學理念,在環(huán)境保護上給學生起著良好的示范作用。在半微量實驗教學過程中,我們也發(fā)現(xiàn)了一些不足之處,比如由于實驗試劑用量減少,實驗過程中,對所出現(xiàn)的實驗現(xiàn)象難以觀察。在進行多步驟綜合型實驗時,由于多步合成中間體的產(chǎn)率與純度都關(guān)系到下一步反應(yīng)能否進行,因此對學習基礎(chǔ)知識相對薄弱,操作不認真不仔細的學生,在完成此類綜合型多步合成反應(yīng)就較困難。為此,也提示我們在今后的教學過程中,要強調(diào)學生在實驗前預習,查閱有關(guān)參考書,文獻,物理常數(shù),帶教老師要多給予提示和指導,及時解決實驗中可能出現(xiàn)的問題,提高學生的操作技能。
21世紀是一個創(chuàng)新的世紀,創(chuàng)新是一個民族進步的靈魂,是落實科學發(fā)展觀,走可持續(xù)發(fā)展的不竭動力。與發(fā)達國家相比,我國在藥學教育中推廣綠色化學理念還有許多工作值得進一步研究和探索,通過開展小量—半微量實驗構(gòu)建藥物化學綠色環(huán)保可持續(xù)發(fā)展模式,在保證藥物化學實驗教學質(zhì)量的同時,能培養(yǎng)學生的綠色環(huán)保意識,為推進以創(chuàng)新為核心的素質(zhì)教育培養(yǎng)打下堅實的基礎(chǔ)。
作者:謝云峰 謝集照 龍盛京 單位:廣西醫(yī)科大學藥學院