刺五加滴丸初步藥效學(xué)分析范文
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【摘要】
刺五加是一味常見的中草藥，而刺五加滴丸則是指通過加工、提取、精制及加入其它敷料之后制成的藥劑。本文基于中醫(yī)學(xué)理論，總結(jié)當(dāng)前的研究資料、分析刺五加滴丸的的藥學(xué)及初步藥效學(xué)，現(xiàn)綜述如下。
【關(guān)鍵詞】
刺五加滴丸；藥學(xué)；藥效學(xué)；有效成分
隨著社會(huì)的發(fā)展變化，生活節(jié)奏的增加以及壓力的增大，多數(shù)現(xiàn)代人都出現(xiàn)以疲勞、神經(jīng)緊張或者睡眠質(zhì)量差的情況，被稱之為疲勞綜合癥，對(duì)當(dāng)代人健康的危害越來越大[1]。刺五加是常見的中藥，具有補(bǔ)益精氣的作用，在現(xiàn)代疲勞綜合癥的防治中具有重要意義。刺五加也是我國(guó)較早開發(fā)的中藥制劑，當(dāng)前市場(chǎng)中有的刺五加劑型主要有膠囊、片劑、口服液以及注射液等。其中，刺五加片的制備需要通過浸膏加壓，崩解速度非常慢、因此生物利用度相對(duì)較差，尋求更加方便、有效的劑型對(duì)于保證公眾健康的意義重大。本文中，對(duì)刺五加的二次開發(fā)展品——刺五加滴丸的藥效學(xué)進(jìn)行研究。
1刺五加藥材研究
1.1刺五加中醫(yī)學(xué)記載中藥材刺五加指的是將五加科植物刺五加的根莖通過干燥處理之后得到的藥材，與春秋季節(jié)進(jìn)行采挖，洗凈之后干燥。刺五加性溫、五毒、微苦、歸入脾腎經(jīng)。我國(guó)很早就有關(guān)于刺五加藥效的記載，例如《神農(nóng)本草經(jīng)》中認(rèn)為其具有補(bǔ)中益氣、增強(qiáng)意志的作用，可以治療體虛、失眠、陽(yáng)虛等癥。
1.2刺五加的藥理成分刺五加中含有很多的活性成分，當(dāng)前主要分離應(yīng)用的有苷類化合物、多糖、氨基酸及其他微量元素等。有國(guó)外學(xué)者進(jìn)行研究發(fā)現(xiàn)，刺五加中的苷類成分有刺五加苷A（胡蘿卜苷）、刺五加苷B（紫丁香苷）、乙基半乳糖苷C、木脂素苷以及紫丁香樹脂酚二糖苷等[2]；其中水溶性多糖成分的含量較高，刺五加多糖是重要的免疫活性成分之一；除此之外，刺五加中還含有鈉、鎂、鉀、錳、銅、鉻等多種微量元素。
1.3現(xiàn)代藥理學(xué)結(jié)果有學(xué)者對(duì)此我家的藥理學(xué)作用進(jìn)行研究，發(fā)現(xiàn)刺五加主要有以下幾種作用：（1）抗疲勞：刺五加中的有效成分刺五加總苷具有很強(qiáng)的抗疲勞作用，甚至超出人參總苷的效果。通過小鼠爬繩試驗(yàn)可知刺五加總苷具有興奮作用，對(duì)機(jī)體的應(yīng)激反應(yīng)水平進(jìn)行調(diào)節(jié)，對(duì)于睡眠剝奪造成的疲勞具有較好的抵抗作用。此外，還有研究發(fā)現(xiàn)，人體恒定負(fù)荷運(yùn)動(dòng)中脂肪的利用也會(huì)被刺五加總苷影響，能夠增加脂肪功能，節(jié)省肌糖原，從而減少機(jī)體的疲勞感[3]；（2）抗癌作用：通過移植瘤的試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，刺五加對(duì)于癌細(xì)胞的擴(kuò)散、轉(zhuǎn)移以及小鼠白血病均產(chǎn)生抑制作用，對(duì)于化療藥物的毒性也有一定的改善效果。（3）抗菌與抗病毒作用：藥理學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，刺五加對(duì)于大腸桿菌、白色葡萄球菌等細(xì)菌具有既叫好的抑制作用，其有效成分多糖能夠顯著增強(qiáng)豚鼠對(duì)于人型結(jié)核桿菌的抵抗能力。（4）提高免疫力：刺五加中藥中的苷類與多糖類成分可以提高網(wǎng)狀內(nèi)質(zhì)系統(tǒng)的吞噬能力，增強(qiáng)CIL殺傷靶細(xì)胞火丁，是非常理想的免疫增強(qiáng)劑之一。除此之外，還有研究發(fā)現(xiàn)刺五加對(duì)于心臟和血液循環(huán)具有一定的作用，能夠促進(jìn)血管擴(kuò)張、改善缺血代謝，同時(shí)調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)，對(duì)其興奮過程與抑制過程產(chǎn)生影響，促進(jìn)腦細(xì)胞的修復(fù)。在早期糖尿病腎病、冠心病等治療中均產(chǎn)生積極作用。
2刺五加滴丸藥學(xué)及初步藥效學(xué)分析
隨著醫(yī)療水平的提高，刺五加的藥用劑型越來越多。而設(shè)備、工藝的改進(jìn)也很大程度上提高了刺五加滴丸的成熟。刺五加滴丸的制備是將固體或者液體的藥物與基質(zhì)熔化之后加入到不混溶的冷凝液中，通過收縮冷凝反應(yīng)而得到的制劑，其主要應(yīng)用在疾病的口服治療中。刺五加重要的滴丸特點(diǎn)為：能夠增強(qiáng)藥物的穩(wěn)定性，減少刺激和不良?xì)馕?；藥物的溶解度提高，迅速發(fā)揮藥效；一定程度上減少毒副作用[4]。在臨床中，刺五加滴丸通過口服后無唾液接觸即開始崩解，在第一時(shí)間通過口腔黏膜以及咽喉部黏膜吸收，因此無論是飯前或飯后均能夠使用，具有起效速度快的優(yōu)點(diǎn)，在某些疾病的急救中可產(chǎn)生重要價(jià)值。
2.1刺五加滴丸的鎮(zhèn)靜與抗疲勞藥效有研究對(duì)刺五加對(duì)小鼠自發(fā)活動(dòng)的影響進(jìn)行研究，發(fā)現(xiàn)連續(xù)給予高劑量的刺五加滴丸，小鼠的自由活動(dòng)次數(shù)明顯減少，對(duì)比低劑量組的差異較大，同時(shí)，給予刺五加浸膏和刺五加片的小鼠自由活動(dòng)次數(shù)也有下降，但是對(duì)比刺五加滴丸的結(jié)果有一定的差異。結(jié)果提示減少小鼠的自由活動(dòng)量，起到鎮(zhèn)靜的效果，隨著劑量的增加效果更佳顯著。在小鼠游泳試驗(yàn)中，應(yīng)用刺五加滴丸、刺五加浸膏以及刺五加片均在一定程度上延長(zhǎng)了小鼠的游泳時(shí)間。在用藥之后1小時(shí)將小鼠放到特定的水槽中進(jìn)行游泳試驗(yàn)，記錄時(shí)間。其中，劑量為560mg/kg的刺五加滴丸組小鼠游泳時(shí)間為（514±271）s，劑量減半的情況下時(shí)間為（364±173）s；而給予刺五加浸膏560mg/kg的的小鼠游泳時(shí)間為（413±216）s，與對(duì)照組（325±159）s相比的差異較大。同時(shí)可見，其中刺五加滴丸組的效果最好，在劑量為560mg/kg的情況下游泳時(shí)間明顯高于同組其他劑量以及其他組的小鼠，對(duì)比差異顯著。這一結(jié)果表明刺五加具有抗疲勞的作用。
2.2刺五加的毒性分析在觀察刺五加滴丸對(duì)小鼠急性毒性的試驗(yàn)中，對(duì)健康小白鼠灌胃給予刺五加滴丸予以研究，試驗(yàn)之前保證動(dòng)物禁食，按照一定的比例對(duì)藥物進(jìn)行稀釋，持續(xù)觀察14天小鼠的反應(yīng)及活動(dòng)狀態(tài)。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，給予刺五加滴丸液之后，小鼠的活動(dòng)出現(xiàn)明顯的減少，部分小鼠開始俯臥不懂，1h之后開始有死亡小鼠出現(xiàn)；用藥第2天高劑量組的小鼠活動(dòng)仍然明顯減少；第三天開始小鼠的活動(dòng)增加，精神狀態(tài)逐漸恢復(fù)，連續(xù)進(jìn)行14天的觀察階段，沒有發(fā)現(xiàn)其他明顯的異常情況。對(duì)死亡小鼠進(jìn)行解剖發(fā)現(xiàn)心臟、肝臟等重要器官?zèng)]有明顯異常。根據(jù)小鼠的用藥劑量計(jì)算，刺五加滴丸液的平均人用劑量約為0.01g/kg。長(zhǎng)期毒性研究還發(fā)現(xiàn)，給予人用劑量500倍和50倍的劑量進(jìn)行小鼠實(shí)驗(yàn)，其中高劑量組小鼠用藥之后流涎，兩組的體重增長(zhǎng)均變換，低劑量組小鼠的行為、精神和外觀正常，分析小鼠的血液學(xué)、尿常規(guī)及病理組織檢查等指標(biāo)并未見異常。
3討論
隨著醫(yī)療水平的提高以及人們健康和保健意識(shí)的增強(qiáng)，中醫(yī)藥在社會(huì)中的應(yīng)用地位得到進(jìn)一步的提高，加強(qiáng)對(duì)中草藥的研究、改善其劑型和安全性對(duì)于提高疾病的治療效果具有重要意義[5]。刺五加作為傳統(tǒng)中醫(yī)學(xué)中補(bǔ)腎強(qiáng)腰、益氣安神、活血通絡(luò)以及治療失眠、胸痹、腎虛等多種疾病的藥物在現(xiàn)代醫(yī)學(xué)中也應(yīng)當(dāng)進(jìn)一步發(fā)揮出其價(jià)值。本文通過分析刺五加的藥學(xué)與初步藥效學(xué)發(fā)現(xiàn)，刺五加中的有效成分在神經(jīng)系統(tǒng)、血液系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)等全身系統(tǒng)疾病的治療中起到一定的作用，而刺五加滴丸也具有較好的鎮(zhèn)靜、抗疲勞作用，同時(shí)安全性較高，沒有明顯的長(zhǎng)期毒副作用，具有非常廣闊的應(yīng)用前景。
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作者：劉瑩 單位：山東省淄博市淄川區(qū)城區(qū)衛(wèi)生院